هیدروکسی پروپیل بتا سیکلودکسترین؛ هیدروکسی پروپیل Betacyclodextrin یک مشتق هیدروکسیله شده از سیکلودکسترین است. این یکی از مشتقات Betacyclodextrin است که در سالهای اخیر در مورد روش های آماده سازی ، آزمایش های سم شناسی و دامنه کاربرد کاملاً مورد مطالعه قرار گرفته است. هیدروکسی پروپیل Betacyclodextrin نه تنها تأثیر پاکت عالی در بسیاری از ترکیبات مانند Betacyclodextrin دارد ، بلکه دارای حلالیت آب بالایی است و میزان انتشار و فراهمی زیستی داروهای محصور شده را در داخل بدن بهبود می بخشد. بنابراین ، هیدروکسی پروپیل Betacyclodextrin دارای برخی از خصوصیات عالی خاص است و دامنه کاربرد وسیع تری دارد و امیدوار کننده ترین کاربرد در پزشکی است.
هیدروکسی پروپیل Betacyclodextrin مشتق Betacyclodextrin است که در آن گروه های هیدروکسیل C2 ، C3 و C8 توسط گروه های هیدروکسی پروپیل جایگزین می شوند. با توجه به شرایط واکنش متفاوت ، موقعیت های هیدروکسی پروپیل متفاوت است ، بنابراین چندین سیستم مانند {3}} هیدروکسی پروپیل betacyclodextrin و 2.3.
بعد از اینکه گروه هیدروکسیل در Betacyclodextrin توسط پروپیل جایگزین می شود ، هیدروکسی پروپیل بتاسی کلودکسترین تولید شده علاوه بر Betacyclodextrin علاوه بر عدم کاهش مولکولی ، پایداری در رسانه های آلکالین ، تجزیه توسط اسیدهای قوی ، اثر پردازش مولکولی و ویژگی های زیر و بیت آتراسیک از نظر انسان ، و غیره. به عنوان مثال:
1 ، هیدروکسی پروپیل Betacyclodextrin در دمای اتاق ، حلالیت آب بسیار زیاد است ، به طور کلی بیش از 50 ٪ ، بنابراین در محلول آبی الکل قابل تبلور نیست.
2. انتخاب هیدروکسی پروپیل Betacyclodextrin و Betacyclodextrin به مواد پوشانده متفاوت است و ممکن است نسبت مولکولی مواد پوشانده شده تغییر کند.
3 ، هیدروکسی پروپیل Betacyclodextrin اساساً در بدن انسان کاتابولیک نیست ، و نه تجمع ، هیدروکسی پروپیل خوراکی Betacyclodextrin بیشتر دفع با مدفوع ، تجویز تزریقی ، اساساً همه با ادرار دفع می شوند.
4 ، هیدروکسی پروپیل Betacyclodextrin در بدن بیولوژیکی می تواند باعث آزاد شدن سریع مواد پوشانده شود.
5 ، هیدروکسی پروپیل Betacyclodextrin نسبت به Betacyclodextrin یا سایر مشتقات (مانند متیلاسیون-betacyclodextrin) دارای فعالیت سطح پایین ، فعالیت همولیز کم است و استفاده از آن ایمن تر است.
به دلیل خواص فوق هیدروکسی پروپیل Betacyclodextrin ، در زمینه دارویی مورد توجه بیشتر و بیشتر قرار گرفته است. به منظور تقویت درک مردم از کاربرد هیدروکسی پروپیل Betacyclodextrin ، نمونه های زیر نشان داده شده است:
1. از نظر افزایش حلالیت آب داروهای نامحلول. به عنوان مثال ، دی هیدروآرتمیسینین و آرتمتر در آب نامحلول هستند و حلالیت آنها می تواند نیازهای تزریق پودر را پس از پوشیدن با 1 هیدروکسی پروپیل Betacyclodextrin برآورده کند. حلالیت دیوکسین در محلول 5 {3}}}}}} inderoxypropyl betacyclodextrin از 0.07mg/ml به 68mg/ml در آب افزایش یافته است.
2. از نظر افزایش ثبات دارو. به عنوان مثال ، پس از آنكه استرادیول با هیدروکسی پروپیل بتاسیكلودكسترین پوشانده شده و در دمای اتاق قرار می گیرد ، می توان نیمه عمر تخریب آن را از 1.2 سال به 4 سال گسترش داد.
3 ، در کاهش عوارض جانبی داروها. به عنوان مثال ، عروق عروق نیمودیپین در آب نامحلول است و در هنگام مصرف خوراکی به اولین پاس کبد مستعد است. استفاده از هیدروکسی پروپیل Betacyclodextrin به عنوان تزریق برای تجویز عضلانی می تواند به طور قابل توجهی جذب بیولوژیکی دارو را افزایش داده و آسیب به بافت دستگاه گوارش یا عضله را کاهش دهد.
4. از نظر بهبود در دسترس بودن دارو ؛ به عنوان مثال: هورمون استروئید پاکت هیدروکسی پروپیل Betacyclodextrin است ، نه تنها حلالیت زیاد است ، میزان انتشار سریع است و با هورمون غیر توسعه یافته مقایسه می شود ، سطح دارو در خون می تواند حدود 2 برابر بیشتر باشد.
5. از نظر ایمنی هیدروکسی پروپیل Betacyclodextrin. با توجه به مطالعات سمیت سیستماتیک و سمیت مزمن ، هیدروکسی پروپیل Betacyclodextrin باعث بیماری نمی شود یا منجر به مرگ در موش ها می شود. پس از تزریق داخل وریدی به خرگوش ها ، هیدروکسی پروپیل بتاسی کلوودکسترین به سرعت از خون از بین رفت و با ادرار دفع شد و بعد از تزریق مداوم علائم جانبی وجود نداشت. تجویز داخل وریدی 200 میلی گرم در کیلوگرم هیدروکسی پروپیل Betacyclodextrin اثرات بالینی در موش ها و میمون ها نشان نداد. دوزهای خوراکی یا داخل وریدی هیدروکسی پروپیل Betacyclodextrin به تنهایی به اندازه 15 گرم در کیلوگرم یا 10 گرم در کیلوگرم بود و میمون ها را از بین نبرد. مطالعات بالینی انسان نشان داده است که هیدروکسی پروپیل بتادکسترین به صورت خوراکی ، داخل وریدی ، داخل وریدی ، بینی ، زیرزمینی و چشمی تجویز می شود و عوارض جانبی و تحریک کننده پوست ، چشم یا عضلات ندارد. این نشان می دهد که هیدروکسی پروپیل Betacyclodextrin برای ارگانیسم ها بسیار بی خطر است.
هیدروکسی پروپیل Betacyclodextrin در صورت تجویز مطابق جدول زیر کاملاً بی خطر است.
مسیر تجویز و دوز هیدروکسی پروپیل Betacyclodextrin به بدن انسان 1. مقدار کل تزریق داخل وریدی: 30G. روش استفاده: 5 ٪ برای 4 روز متوالی
2 ، مقدار کل تزریق داخل وریدی: 3G هر دوز: 150mg/kg روش استفاده: 5 ٪ برای 4 روز متوالی
3 ، شفاهی (درصد) استفاده از کل: {1}}} 2g/kg در هر دوز: 0 2mg/kg روش استفاده: تبلت
4. کل استفاده از بینی: 600 میلی گرم در روز هر دوز: 40mg/ روز روش استفاده: 10 ٪ محلول آبی
5 ، استفاده زیر زبانه خوراکی مقدار کل: 120mg/kg هر دوز: 120mg/kg روش استفاده از روش: قرص
6. استفاده از پوست: 45 ٪ محلول آبی
از طرف دیگر ، به دلیل فعالیت همولیز کم و فعالیت سطحی هیدروکسی پروپیل بتاسیكلودكسترین ، برای پوست و عضله تحریک کننده نیست ، حتی اگر غلظت هیدروکسی پروپیل بتاسیكلودكسترین به 100mg/میلی لیتر برسد ، هنگام تزریق به عضله تحریک کننده نیست. هیدروکسی پروپیل Betacyclodextrin از این نظر به طور قابل توجهی نسبت به سایر موارد موجود برتر است.
